Золофт - Zoloft
Действующее вещество: Сертралин* (Sertraline*).
Фармакологическая группа: Антидепрессант.
Нозологическая классификация (МКБ-10):
- F32 Депрессивный эпизод.
- F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность].
- F42.9 Обсессивно-компульсивное расстройство неуточненное.
- F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство.
Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит сертралина гидрохлорида в количестве, соответствующем 50 или 100 мг сертралина; в блистере 14 шт., в картонной коробке 1 или 2 блистера.
Фармакологическое действие: Специфически ингибирует обратный захват серотонина.
Фармакокинетика: Зависит от дозы (в интервале доз от 50 до 200 мг). У человека при назначении один раз в сутки (50-200 мг) в течение 14 дней концентрация в плазме достигала пика через 4,5-8,4 ч после приема. Средний полувыведения составляет 22-36 ч (не зависит ни от возраста, ни от пола). Соответственно периоду полувыведения при таком режиме введения наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций (через 1 нед). Связывание с белками плазмы - 98%. Обладает большим кажущимся объемом распределения (по данным экспериментальных исследований). Активно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - в 20 раз уступает по активности сертралину in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Этот и другие метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (менее 0,2%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность препарата в таблетках.
Фармакодинамика: Усиливает эффекты серотонина. Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не вызывает физической или психологической зависимости. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью (у животных). Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает катехоламинергическую активность. Не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотониновым, дофаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Многократное введение животным приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга.
Клиническая фармакология: Терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, полный антидепрессивный - через 2-4 нед. Пожилым пациентам назначают в той же дозе, что и более молодым.
Показания: Депрессии, сопровождающиеся чувством тревоги (с манией и без мании в анамнезе), профилактика их рецидивов, обсессивно-компульсивные расстройства, панические расстройства (с агорафобией или без нее), посттравматические стрессорные расстройства.
Противопоказания: Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Не рекомендуется.
Побочные действия: Сухость во рту, тошнота, диспепсия, неустойчивый стул, диарея, головокружение, инсомния, сонливость, тремор, повышенная потливость, нарушение сексуальной функции у мужчин (задержка эякуляции).
Взаимодействие: Конкурирует с др. препаратами за связь с белками плазмы (диазепам, толбутамид, варфарин, циметидин). Совместное применение с литием приводит к увеличению частоты побочных эффектов. Несовместим с серотонинергическими средствами (типа триптофана или фенфлурамина).
Передозировка: Маловероятна (обладает широкими границами безопасности). Известны летальные случаи при передозировке сертралина в комбинации с другими препаратами или алкоголем.
Лечение при передозировке: симптоматическое, специфических антидотов нет.
Способ применения и дозы: Внутрь по 50 мг/сут. При отсутствии эффекта дозу можно увеличивать на 50 мг до максимальной суточной (200 мг) в течение нескольких недель.
Меры предосторожности: Между отменой препарата и назначением ингибитора МАО и наоборот должно пройти не менее 2 нед. Больных с нарушением функции печени следует лечить меньшими дозами. С осторожностью использовать в сочетании с диазепамом, толбутамидом, варфарином, циметидином, а также у пациентов с нарушениями функции почек. При комбинированном применении с препаратами лития рекомендуется контролировать уровень последнего в плазме.
Срок годности: 5 лет. Условия хранения: При температуре не выше 30
град. C.
|
