NORVASC* HOPBACK
Амлодипин

РЎРј. также - Кардиология:  РєРЅРёРіРё, статьи; Терапия: РєРЅРёРіРё , статьи; 

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА: НОРВАСК

2. КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ И КАЧЕСТВЕННЫЙ РЎРћРЎРўРђР’:  Активный компонент: амлодипин. Таблетки содержат амлодипина бесилат РІ РґРѕР·Рµ, эквивалентной 5 Рё 10 РјРі амлодипина

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:  Таблетки  5 РјРі, 10 РјРі: 14  Рё 30 шт

4. КЛИНИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ.  
4.1. Показания к применению

Амлодипин показан для лечения артериальной гипертензии как средство первого ряда и может использоваться в качестве монотерапии для контроля уровня артериального давления у большинства больных. У больных, недостаточно реагирующих на какой-либо один из гипотензивных препаратов, может быть получен эффект при добавлении амлодипина, который назначался в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Амлодипин показан как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом/вазоконстрикцией коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить возможность существования вазоспазма/вазоконстрикции, хотя наличие такого спазма точно не установлено. Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

4.2. Дозировка и метод применения

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза амлодипина составляет 5 мг один раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента не требуется.

Применение у детей/
 РћРїС‹С‚ применения амлодипина Сѓ детей отсутствует.

4.3. Противопоказания

Амлодипин противопоказан больным, у которых выявлена аллергия к дигидропиридинам.

4.4. Специальные предостережения и меры предосторожности при использовании

Применение у больных с нарушенной функцией печени

Период полувыведения амлодипина, как и всех антагонистов кальция, у больных с нарушенной функцией печени увеличивается, однако каких-либо рекомендаций по дозировке препарата еще не разработано. Поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью.

Применение при почечной недостаточности

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение у лиц пожилого возраста

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. При одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные режимы приема.

4.5. Взаимодействие с другими медикаментами и другие формы взаимодействия

Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Исследования показали, что одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровня дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина, и что совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина).

У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время.

4.6. Беременность и лактация

Безопасность применения амлодипина у людей во время беременности и кормления грудью не установлена. При изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных признаки токсичности выявлены не были, за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при приеме амлодипина в дозах, превышающих максимально рекомендуемые для человека в 50 раз.

Таким' образом применять амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает вред лечения для матери и плода.

4.7. Влияние РЅР° способность управлять автомобилем Рё механизмами.  Влияния РЅРµ оказывает.

4.8. Побочные эффекты

Амлодипин хорошо переносится. В ходе клинических испытаний при параллельном сопоставлении с плацебо, в которых участвовали больные артериальной гипертензией и стенокардией, наиболее часто отмечаемыми побочными эффектами были головные боли, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боли в животе, приливы, сердцебиения и головокружения. Значительно реже встречались кожный зуд, высыпания, одышка, астения, судороги мышц, диспепсия, гиперплазия десен и в редких случаях многоформная эритема. Эти данные получены в маркетинговых исследованиях.

Как и при применении других антагонистов кальция, описаны единичные побочные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке. Каких-либо клинически значимых изменений лабораторных показателей при лечении амлодипином отмечено не было.

4.9. Передозировка

Опыт лечения намеренной передозировки у человека ограничен. В некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилятации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению артериального давления.

Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку -амлодипин в значительной степени связывается с белками, маловероятна эффективность диализа.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.7. Фармакодинамические свойства

Амлодипин представляет собой ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция) и блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилятация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазо-констрикции, вызванной курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую гипотензию.

У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, зaдерживaeт развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и пригоден при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

По данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влиял на фармакокинетику циклоспорина. "

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных сердечной недостаточностью II-III функционального класса по классификации Нью-йоркской Ассоциации Сердца показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. У больных сердечной недостаточностью IV функционального класса исследования не проводились.

5.2. Фармакокинетические свойства

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Биотрансформация/выведение

Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

6.1. Перечень неактивных компонентов

Микрокристаллическая целлюлоза, двуосновной кальция фосфат безводный, крахмала натрий гликолат магния стеарат.

6.2. РЎСЂРѕРє годности.  Указан РЅР° упаковке.

6.3. Специальные условия хранения.  Хранить РїСЂРё комнатной температуре.  IPD 14/11/94  * Торговая марка фирмы Pfizer Inc.

РЎРј. также - Кардиология:  РєРЅРёРіРё, статьи; Терапия: РєРЅРёРіРё , статьи

Неспециалистам:  [Потенция :-((]  [Рѕ Виагре*]  [Консультация]  [Интернет-ресурсы]  [Анкета самоконтроля]  [Анекдоты]  [Специалисты]

Врачам, Фармакологам, Дилерам:  [Эректильная Дисфункция]  [ВИАГРА*]  [Компания Пфайзер*]  [Препараты фирмы Пфайзер*]  [Интернет-ресурсы]  [Выставки, конференции]  [Специалисты]

Препараты компании Пфайзер:   [РђРљРљРЈРџР Рћ] [БЕН-ГЕЙ] [БОНИН] [ВИАГРА] [ВИБРАМИЦИН] [ВИЗИН] [ГЕКСОРАЛ] [ГЛИБЕНЕЗ-РЕТАРД] [ДЕСИТИН] [ДИЛЬЦЕМ] [ДИФКЛЮКАН] [ЗОЛОФТ] [КАРДУРА] [ЛИПРИМАР] [РќРћР Р’РђРЎРљ] [ОЛИНТ] [РЎРђР‘ СИМПЛЕКС] [ТИЗИН] [ФАЗИЖИН] [ЦЕФОБИД]
   

По всем вопросам обращайтесь к Анастасии Ивановой