NORVASC* HOPBACK
Амлодипин
См. также - Кардиология: книги,
статьи;
Терапия: книги
, статьи;
1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА:
НОРВАСК
2. КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ И КАЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ:
Активный компонент: амлодипин. Таблетки содержат амлодипина бесилат в дозе, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина
3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: Таблетки
5 мг, 10 мг: 14 и 30 шт
4. КЛИНИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ.
4.1. Показания к применению
Амлодипин показан для лечения артериальной гипертензии как средство первого ряда и может использоваться в качестве монотерапии для контроля уровня артериального давления у большинства больных. У больных, недостаточно реагирующих на какой-либо один из гипотензивных препаратов, может быть получен эффект при добавлении амлодипина, который назначался в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Амлодипин показан как средство первого ряда для лечения ишемии миокарда, обусловленной как органической непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмом/вазоконстрикцией коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). Амлодипин может быть применен и в тех случаях, когда клиническая картина позволяет предположить возможность существования вазоспазма/вазоконстрикции, хотя наличие такого спазма точно не установлено. Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.
4.2. Дозировка и метод применения
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза амлодипина составляет 5 мг один раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном
применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента не требуется.
Применение у детей/
Опыт применения амлодипина у детей отсутствует.
4.3. Противопоказания
Амлодипин противопоказан больным, у которых выявлена аллергия к дигидропиридинам.
4.4. Специальные предостережения и меры предосторожности при использовании
Применение у больных с нарушенной функцией печени
Период полувыведения амлодипина, как и всех антагонистов кальция, у больных с нарушенной функцией печени увеличивается, однако каких-либо рекомендаций по дозировке препарата еще не разработано. Поэтому у таких больных препарат следует применять с осторожностью.
Применение при почечной недостаточности
Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму с образованием неактивных метаболитов, при этом 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Применение у лиц пожилого возраста
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. При одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные режимы приема.
4.5. Взаимодействие с другими медикаментами и другие формы взаимодействия
Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, длительно действующими нитратами, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Исследования показали, что одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровня дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина, и что совместное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов,
подвергнутых тестированию (дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина).
У здоровых мужчин-добровольцев одновременное применение амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время.
4.6. Беременность и лактация
Безопасность применения амлодипина у людей во время беременности и кормления грудью не установлена. При изучении влияния препарата на репродуктивную функцию у животных признаки токсичности выявлены не были, за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс при приеме амлодипина в дозах, превышающих максимально рекомендуемые для человека в 50 раз.
Таким' образом применять амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает вред лечения для матери и плода.
4.7. Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.
Влияния не оказывает.
4.8. Побочные эффекты
Амлодипин хорошо переносится. В ходе клинических испытаний при параллельном сопоставлении с плацебо, в которых участвовали больные артериальной
гипертензией и стенокардией, наиболее часто отмечаемыми побочными эффектами были головные боли, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боли в животе, приливы, сердцебиения и головокружения. Значительно реже встречались кожный зуд, высыпания, одышка, астения, судороги мышц, диспепсия, гиперплазия десен и в редких случаях многоформная эритема. Эти данные получены в маркетинговых исследованиях.
Как и при применении других антагонистов кальция, описаны единичные побочные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке. Каких-либо клинически значимых изменений лабораторных показателей при лечении амлодипином отмечено не было.
4.9. Передозировка
Опыт лечения намеренной передозировки у человека ограничен. В некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилятации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению артериального давления.
Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой
амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное
положение конечностей и контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку -амлодипин в значительной степени связывается с белками, маловероятна эффективность диализа.
5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
5.7. Фармакодинамические свойства
Амлодипин представляет собой ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция) и блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта
дилятация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазо-констрикции, вызванной курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую гипотензию.
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, зaдерживaeт развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.
Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и пригоден при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
По данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влиял на
фармакокинетику циклоспорина. "
Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания у больных сердечной недостаточностью II-III функционального класса по классификации
Нью-йоркской Ассоциации Сердца показали, что
амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. У больных сердечной недостаточностью IV функционального класса исследования не проводились.
5.2. Фармакокинетические свойства
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Биотрансформация/выведение
Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
6.1. Перечень неактивных компонентов
Микрокристаллическая целлюлоза, двуосновной кальция фосфат безводный, крахмала натрий гликолат магния стеарат.
6.2. Срок годности. Указан на упаковке.
6.3. Специальные условия хранения.
Хранить при комнатной температуре.
IPD 14/11/94 * Торговая марка фирмы Pfizer Inc. См.
также - Кардиология: книги,
статьи;
Терапия: книги
, статьи
|
